2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT2 Receptor Isoform
  6. 5-HT2 Receptor 拮抗剂

5-HT2 Receptor 拮抗剂

5-HT2 Receptor 拮抗剂 (172):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12708
    Chlorpromazine

    氯丙嗪

    		Antagonist 99.75%
    Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-N0145
    Puerarin

    葛根素

    		Antagonist 98.92%
    Puerarin 是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路，进而导致脂肪吸收减少。
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    		Antagonist 99.90%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.96%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-13409
    SB 242084 Antagonist 99.96%
    SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
  • HY-B1371
    Spiperone

    螺哌隆

    		Antagonist 99.00%
    Spiperone (Spiroperidol) 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 拮抗剂。Spiperone 还是一种标记的神经阻滞剂受体配体。Spiperone 可以增强细胞内钙的水平，并抑制 Wnt 信号通路。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    		Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-14543
    Sertindole

    舍吲哚

    		Antagonist 99.92%
    Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-羟基利培酮

    		Antagonist 99.43%
    Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
  • HY-103153
    SB 204741 Antagonist 99.85%
    SB 204741 是一种选择性且高亲和性的 5-HT2B 拮抗剂，其 pKi 值为7.1。
  • HY-15419
    RS-127445 hydrochloride Antagonist 99.78%
    RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-17038
    Agomelatine

    阿戈美拉汀

    		Antagonist 99.55%
    Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-B1033
    Metergoline

    甲麦角林

    		Antagonist 99.89%
    Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
  • HY-N1957
    Gamma-Mangostin

    γ-倒捻子素

    		Antagonist 99.91%
    Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    		Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，pKd 值为 7.10 (5-HT1A)，7.28 (5HT1B)，7.56 (5HT1C)，6.99 (5HT1D)，7.0 (5-HT5A)，7.8 (5-HT5B)，8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7)，pKi 值为 8.50 (5HT2A)，8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-10564
    Sarpogrelate hydrochloride

    盐酸沙格雷酯

    		Antagonist 99.09%
    Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂，对 5-HT2A，5-HT2B，和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1，5-HT3，5-HT4，α1-，α2- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H1，H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮

    		Antagonist 99.94%
    Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
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